Cagrilintide (5mg)

Cagrilintide είναι ένα συνθετικό ανάλογο αμυλίνης μακράς δράσης, της παγκρεατικής ορμόνης που συνεκκρίνεται με την ινσουλίνη από τα παγκρεατικά βήτα-κύτταρα ως απόκριση σε γεύμα. Δρα ως μη εκλεκτικός αγωνιστής στους τρεις φαινοτύπους υποδοχέων αμυλίνης AMY1R, AMY2R και AMY3R, καθώς και στον υποδοχέα καλσιτονίνης.

Οι υποδοχείς αμυλίνης δεν αποτελούν ξεχωριστά γονίδια· αντίθετα, ο καθένας αποτελείται από τον υποδοχέα καλσιτονίνης, έναν συζευγμένο με G πρωτεΐνη υποδοχέα κατηγορίας B, σε συνδυασμό με μία από τις τρεις πρωτεΐνες τροποποίησης δραστηριότητας υποδοχέα (RAMP1, RAMP2 ή RAMP3). Αυτή η κοινή αρχιτεκτονική εξηγεί γιατί ένα και μόνο πεπτίδιο μπορεί να δεσμεύεται τόσο στο σύμπλεγμα υποδοχέων αμυλίνης όσο και στην ευρύτερη οικογένεια υποδοχέων καλσιτονίνης.

Οι ερευνητές μπορούν να αγοράσουν cagrilintide 5mg στην Ευρώπη από την Crystal Peptides. Πρόκειται για ένα ερευνητικό πεπτίδιο υψηλής καθαρότητας, το οποίο ελέγχεται ανεξάρτητα από διαπιστευμένα εργαστήρια ως προς την ταυτότητα, την καθαρότητα και την αναλυτική συνέπεια του πεπτιδίου. Επιπλέον, κάθε παρτίδα συνοδεύεται από Πιστοποιητικό Ανάλυσης που μπορεί να ανιχνευθεί απευθείας στο ανεξάρτητο εργαστήριο ελέγχου, διασφαλίζοντας τη συνέπεια στην έρευνα υποδοχέων αμυλίνης και μεταβολισμού.

Δομικές τροποποιήσεις Cagrintide

Το μόριο βασίζεται στον σκελετό της ανθρώπινης αμυλίνης με έξι στοχευμένες υποκαταστάσεις αμινοξέων, σε συνδυασμό με μια λιπιδική σύζευξη που παρατείνει τον χρόνο ημιζωής του στην κυκλοφορία. Κάθε τροποποίηση συμβάλλει στη σταθερότητα, τη δραστικότητα υποδοχέα ή το φαρμακοκινητικό προφίλ του πεπτιδίου:

• Pro25, Pro28, και Pro29 αποτελούν υποκαταστάσεις προερχόμενες από την αμυλίνη αρουραίου, με στόχο τη μείωση της τάσης σχηματισμού β-πτυχωτού φύλλου, την καταστολή του σχηματισμού αμυλοειδών ινιδίων και τη βελτίωση της σταθερότητας του πεπτιδίου κατά τη διαμόρφωση σκευάσματος.
• Glu14 και Arg17 εισάγονται για τη σταθεροποίηση της κεντρικής α-έλικας μέσω του σχηματισμού μιας γέφυρας άλατος.
• Η δισουλφιδική γέφυρα μεταξύ Cys2 και Cys7 διατηρείται από τη φυσική αμυλίνη, διαφυλάσσοντας ένα σημαντικό δομικό χαρακτηριστικό του πεπτιδίου.
• Το C-τελικό άκρο είναι αμιδιωμένο, βελτιώνοντας την αντοχή στην ενζυμική αποδόμηση.
• Το Pro37 αντικαθιστά την τυροσίνη που απαντάται τόσο στην ανθρώπινη αμυλίνη όσο και στην pramlintide, μια τροποποίηση δανεισμένη από την καλσιτονίνη με στόχο την αύξηση της δραστικότητας στον υποδοχέα καλσιτονίνης. Οι Kruse et al. περιγράφουν ρητά αυτή την υποκατάσταση στην αρχική εργασία ανάπτυξης, ενώ ο καταχωρημένος μοριακός τύπος ανασυντίθεται μόνο με προλίνη σε αυτή τη θέση. Αρκετές σελίδες προμηθευτών και αναφορών περιγράφουν εσφαλμένα την υποκατάσταση ως P37Y, ενώ η πραγματική τροποποίηση είναι Tyr37 → Pro37.
• Ένα λιπαρό διοξύ C20 προσδένεται στην πλευρική αλυσίδα λυσίνης στη θέση 1 μέσω συνδέτη γ-γλουταμικού, προάγοντας την αναστρέψιμη σύνδεση με λευκωματίνη και παρατείνοντας τον χρόνο ημιζωής αποβολής σε περίπου 159–195 ώρες, σε σύγκριση με 20–45 λεπτά για την pramlintide. Αυτός ο παρατεταμένος χρόνος ημιζωής επιτρέπει την εβδομαδιαία εφαρμογή στην έρευνα και αποτελεί τον κύριο λόγο για τον οποίο η cagrilintide υπάρχει ως ξεχωριστό ανάλογο μακράς δράσης.

Cagrilintide έναντι ενώσεων βασισμένων σε ινκρετίνες

Αυτό που διαχωρίζει την cagrilintide από τις ενώσεις με τις οποίες συνήθως ομαδοποιείται είναι ότι δεν πρόκειται για πεπτίδιο ινκρετίνης. Semaglutide, η tirzepatide και η retatrutide ασκούν τις βιολογικές τους δράσεις μέσω των συστημάτων υποδοχέων GLP-1, GIP και γλυκαγόνης. Η cagrilintide αντίθετα δρα μέσω της οδού του υποδοχέα αμυλίνης, επηρεάζοντας τη σηματοδότηση κορεσμού σε περιοχές του εγκεφάλου όπως η area postrema και ο υποθάλαμος. Επειδή αυτές οι οδοί είναι συμπληρωματικές και όχι επικαλυπτόμενες, οι βιολογικές τους δράσεις θεωρούνται προσθετικές και όχι ανταγωνιστικές, παρέχοντας την επιστημονική αιτιολόγηση για τη διερεύνηση της cagrilintide σε συνδυασμό με τη semaglutide ως CagriSema.

Χημικές ιδιότητες και στοιχεία μητρώου

Κλινικά δεδομένα

Η cagrilintide έχει μελετηθεί τόσο μεμονωμένα όσο και ως το συστατικό αμυλίνης του CagriSema, του σταθερού συνδυασμού με semaglutide 2.4mg. Η διάκριση αυτή έχει σημασία, καθώς τα στοιχεία που αποδίδονται συχνότερα στην cagrilintide αφορούν στην πραγματικότητα τον συνδυασμό.

• Φάση 2 εύρεσης δοσολογίας (Lau et al., The Lancet, 2021): 706 ενήλικες, 26 εβδομάδες. Η cagrilintide 4.5mg προκάλεσε μέση μείωση σωματικού βάρους 10.8% έναντι 3.0% με εικονικό φάρμακο και 9.0% με liraglutide 3.0mg, με σαφή σχέση δόσης-απόκρισης στο εύρος 0.3mg έως 4.5mg.
• Συνδυασμός Φάσης 1b (Enebo et al., The Lancet, 2021): η συγχορήγηση cagrilintide με semaglutide 2.4mg έφτασε το 17.1% στις 20 εβδομάδες.
• Φάση 2 σε διαβήτη τύπου 2 (Frias et al., The Lancet, 2023): 92 ενήλικες, 32 εβδομάδες. CagriSema 15.6% έναντι 8.1% για την cagrilintide μεμονωμένα και 5.1% για τη semaglutide μεμονωμένα.
• REDEFINE 1 (Φάση 3, NEJM 2025): 3,417 ενήλικες με παχυσαρκία και χωρίς διαβήτη τύπου 2, τυχαιοποιημένοι σε αναλογία 21:3:3:7 σε CagriSema (n=2,108), cagrilintide 2.4mg μεμονωμένα (n=302), semaglutide 2.4mg μεμονωμένα (n=302) ή εικονικό φάρμακο (n=705) για 68 εβδομάδες. Με βάση το estimand προϊόντος δοκιμής, CagriSema 22.7%, cagrilintide 11.8%, semaglutide 16.1%, εικονικό φάρμακο 2.3%. Με βάση το estimand πολιτικής θεραπείας, 20.4%, 11.5%, 14.9% και 3.0% αντίστοιχα.
• REDEFINE 2 (Φάση 3, NEJM 2025): 1,206 ενήλικες με διαβήτη τύπου 2. CagriSema 15.7% με βάση το estimand προϊόντος δοκιμής, 13.7% με βάση το estimand πολιτικής θεραπείας, έναντι 3.1% και 3.4% με εικονικό φάρμακο.
• REDEFINE 4 (Φάση 3, ανακοινώθηκε τον Φεβρουάριο του 2026): απευθείας σύγκριση με tirzepatide 15mg για 84 εβδομάδες. CagriSema 23.0% έναντι 25.5% για την tirzepatide. Η μελέτη δεν πέτυχε το καταληκτικό σημείο μη-κατωτερότητας.

Η REDEFINE 1 είναι η μόνη μελέτη Φάσης 3 που έχει απομονώσει την cagrilintide ως μονοθεραπεία έναντι ενεργού συγκριτικού παράγοντα, και είναι το νούμερο που θα πρέπει να αναφέρεται για αυτή την ένωση: 11.8% στις 68 εβδομάδες. Στην ίδια μελέτη, υπό πανομοιότυπες συνθήκες, η semaglutide μεμονωμένα έφτασε το 16.1%. Η cagrilintide μεμονωμένα ήταν το ασθενέστερο από τα δύο συστατικά. Η διαφορά διευρύνεται στο ανώτερο άκρο: το 40.4% του σκέλους CagriSema έχασε 25% ή περισσότερο του σωματικού βάρους, έναντι 16.2% με semaglutide μεμονωμένα και 6.0% με cagrilintide μεμονωμένα.

Τα δεδομένα κλιμάκωσης δόσης δείχνουν προς την ίδια κατεύθυνση. Στις 68 εβδομάδες, το 82.5% του σκέλους cagrilintide βρισκόταν στην υψηλότερη δόση, έναντι 70.2% για τη semaglutide και 57.3% για το CagriSema. Οι συμμετέχοντες ανέχθηκαν την cagrilintide αρκετά καλά ώστε να παραμείνουν στην ανώτατη δόση συχνότερα από κάθε άλλο συγκριτικό σκέλος, χάνοντας ωστόσο λιγότερο βάρος, γεγονός που τοποθετεί το ανώτατο όριο της μονοθεραπείας cagrilintide στην αποτελεσματικότητα και όχι στην ανεκτικότητα. Η αξία της ένωσης στη δημοσιευμένη ερευνητική βάση είναι συνδυαστική: προσθέτει περίπου έξι έως επτά ποσοστιαίες μονάδες πάνω από τη semaglutide, μέσω ενός συστήματος υποδοχέων που η semaglutide δεν επηρεάζει.

Οι γαστρεντερικές επιδράσεις, κυρίως η ναυτία, αποτελούν την κυρίαρχη αναφερόμενη παρατήρηση και σχετίζονται σε μεγάλο βαθμό με την κλιμάκωση της δόσης. Στη μελέτη Φάσης 2, το 41% έως 63% των συμμετεχόντων με cagrilintide ανέφεραν γαστρεντερικά ανεπιθύμητα συμβάντα έναντι 32% με εικονικό φάρμακο, με τη ναυτία να κυμαίνεται από 20% έως 47% έναντι 18%. Τα δεδομένα ασφάλειας μακροχρόνιας χρήσης παραμένουν υπό μελέτη.

Ερευνητικές εφαρμογές

Η cagrilintide χρησιμοποιείται ως μοριακό εργαλείο για τη διερεύνηση της σηματοδότησης αμυλίνης και των οδών κορεσμού που λειτουργούν ανεξάρτητα από το σύστημα ινκρετινών. Επειδή δεσμεύεται στον υποδοχέα καλσιτονίνης παράλληλα με όλους τους τρεις φαινοτύπους υποδοχέων αμυλίνης, επιτρέπει στους ερευνητές να εξετάζουν πώς η σύσταση RAMP διαμορφώνει τη φαρμακολογία υποδοχέα εντός μίας ενιαίας οικογένειας υποδοχέων.

Φαρμακολογία υποδοχέων αμυλίνης και καλσιτονίνης

Η cagrilintide είναι σχεδόν ισοδύναμη σε δραστικότητα στον AMY3R και στον υποδοχέα καλσιτονίνης, και αυτή η μη εκλεκτικότητα αποτελεί τον σκοπό του μορίου και όχι αδυναμία του. Η αποκλειστική εκλεκτική αγωνιστική δράση στον υποδοχέα καλσιτονίνης δεν ελέγχει το σωματικό βάρος σε πειραματικά μοντέλα, ενώ τόσο οι εκλεκτικοί αγωνιστές υποδοχέα αμυλίνης όσο και οι μη εκλεκτικοί αγωνιστές το επιτυγχάνουν. Η cagrilintide βρίσκεται στο ένα άκρο αυτού του άξονα και προσφέρει στους ερευνητές μια ένωση αναφοράς για συγκριτική έρευνα έναντι εκλεκτικών αναλόγων όπως η eloralintide, καθώς και έναντι της φυσικής αμυλίνης, της καλσιτονίνης σολομού και της pramlintide.

Χρόνος παραμονής στον υποδοχέα και κινητική σηματοδότησης

Οι Fletcher et al. χαρακτήρισαν την cagrilintide σε 25 φαρμακολογικά καταληκτικά σημεία και ανέφεραν παροδική δέσμευση στον υποδοχέα σε κλίμακα λεπτών, πλησιέστερη στην ανθρώπινη καλσιτονίνη παρά στην καλσιτονίνη σολομού ή στο ανάλογο μακράς παραμονής AM1784. Ο χρόνος παραμονής αποτελεί ενεργή ερευνητική μεταβλητή σε αυτή την οικογένεια υποδοχέων, και η cagrilintide αποτελεί καθιερωμένο εργαλείο-ένωση για τη μελέτη του πώς η κινητική δέσμευσης μεταφράζεται σε σηματοδότηση κατάντη.

Σχηματισμός αμυλοειδών ινιδίων και σταθερότητα πεπτιδίου

Η ανθρώπινη αμυλίνη είναι μία από τις πιο επιρρεπείς σε συσσωμάτωση πεπτιδικές ορμόνες που είναι γνωστές, και η εναπόθεση αμυλοειδούς στα νησίδια αποτελεί χαρακτηριστικό της παθολογίας του διαβήτη τύπου 2. Η cagrilintide φέρει τις υποκαταστάσεις προλίνης προερχόμενες από αρουραίο που διακόπτουν τον σχηματισμό β-πτυχωτού φύλλου, γεγονός που την καθιστά χρήσιμη σε συγκριτικές μελέτες της κινητικής ινιδιοποίησης, της πυρηνοποίησης και των καθοριστικών παραγόντων αλληλουχίας για την τάση σχηματισμού αμυλοειδούς.

Σηματοδότηση συνδυασμού με οδούς ινκρετινών

Τα συστήματα υποδοχέων αμυλίνης και GLP-1 είναι ανατομικά και μηχανιστικά διακριτά. Κυτταρικά και ζωικά μοντέλα χρησιμοποιούν την cagrilintide παράλληλα με αγωνιστές υποδοχέα GLP-1 για να εξετάσουν πώς αλληλεπιδρούν δύο μη επικαλυπτόμενες οδοί κορεσμού, εάν η αλληλεπίδραση είναι προσθετική ή συνεργιστική, και πού συγκλίνουν τα σήματα στα κυκλώματα του οπίσθιου εγκεφάλου και του υποθαλάμου.

Γαστρική κένωση και διαχείριση μεταγευματικής γλυκόζης

Η αμυλίνη επιβραδύνει τη γαστρική κένωση και καταστέλλει τη μεταγευματική απελευθέρωση γλυκαγόνης. Η cagrilintide χρησιμοποιείται για τη διερεύνηση αυτών των επιδράσεων σε εβδομαδιαία και όχι σε ανά γεύμα χρονική κλίμακα, γεγονός που διαχωρίζει την τονική ενεργοποίηση του υποδοχέα αμυλίνης από τους παλμούς που συνδέονται με το γεύμα και προκαλούνται από ανάλογα βραχείας δράσης.

Πώς δρα η Cagrilintide (μηχανισμός δράσης)

Η Cagrilintide είναι μη εκλεκτικός αγωνιστής της οικογένειας υποδοχέων καλσιτονίνης: του ίδιου του υποδοχέα καλσιτονίνης, καθώς και των τριών φαινοτύπων υποδοχέων αμυλίνης που σχηματίζονται όταν αυτός διμερίζεται με τις RAMP1, RAMP2 ή RAMP3.

Δέσμευση στόχου

Ο υποδοχέας καλσιτονίνης εκφράζεται στην κυτταρική επιφάνεια τόσο μεμονωμένος όσο και σε σύμπλεγμα με RAMP. Μεμονωμένος, ανταποκρίνεται ισχυρά σε πεπτίδια καλσιτονίνης και ασθενώς στην αμυλίνη. Σε συνδυασμό με μια RAMP, η φαρμακολογία του αλλάζει: υψηλή συγγένεια για την αμυλίνη, ασθενής απόκριση στην ανθρώπινη καλσιτονίνη. Η cagrilintide είναι ισχυρή και στους δύο φαινοτύπους, κάτι που ακριβώς επιδίωξε να επιτύχει η προλίνη C-τελικού άκρου προερχόμενη από την καλσιτονίνη. Το λιπαρό διοξύ C20 στο Lys1 δεσμεύει αναστρέψιμα τη λευκωματίνη και διατηρεί το πεπτίδιο σε κυκλοφορία.

Οδοί σηματοδότησης κατάντη

Όπως και άλλοι GPCR κατηγορίας B1, η οικογένεια υποδοχέων συζευγνύεται κανονικά με τη Gs, ενεργοποιώντας την αδενυλική κυκλάση και αυξάνοντας το ενδοκυττάριο κυκλικό AMP, με την ενδοκυττάρια κινητοποίηση ασβεστίου και τη φωσφορυλίωση ERK ως επιπλέον μετρούμενα καταληκτικά σημεία. Η σύσταση RAMP διαμορφώνει το προφίλ αντί να το μεταβάλλει ριζικά, με αποτέλεσμα ο ίδιος αγωνιστής να παράγει διαφορετικές υπογραφές απόκρισης ανάλογα με το ποια RAMP είναι παρούσα. Αυτή η ιδιότητα καθιστά αυτή την οικογένεια διαρκές αντικείμενο έρευνας στη μεροληψία σηματοδότησης.

Κυτταρικές επιδράσεις σε πειραματικά μοντέλα

Σε προκλινικά μοντέλα, η cagrilintide μειώνει την πρόσληψη τροφής με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση και προκαλεί διατηρούμενες μειώσεις του σωματικού βάρους με εβδομαδιαία χορήγηση. Η θέση σηματοδότησης είναι η area postrema και ο υποθάλαμος και όχι η περιφέρεια, και η οδός είναι ανεξάρτητη από την ενεργοποίηση του υποδοχέα GLP-1, γι' αυτό και οι δύο παράγουν προσθετικές επιδράσεις όταν συνδυάζονται.

Σύγκριση της Cagrilintide με συγγενείς ερευνητικές ενώσεις

Η Cagrilintide είναι η μόνη ένωση σε αυτή την ομάδα που δεν αποτελεί ανάλογο ινκρετίνης. Οι άλλες τρεις κατατάσσονται ανάλογα με το πόσους υποδοχείς ινκρετινών δεσμεύουν· η cagrilintide βρίσκεται εκτός αυτής της σειράς, σε ξεχωριστό ορμονικό σύστημα.

Τα στοιχεία για την cagrilintide και τη semaglutide προέρχονται από την ίδια μελέτη, τη REDEFINE 1, και είναι άμεσα συγκρίσιμα. Τα στοιχεία για την tirzepatide και τη retatrutide προέρχονται από ξεχωριστές κλινικές μελέτες και δεν αποτελούν απευθείας συγκρίσεις. Το καθεστώς έγκρισης αναφέρεται στα αδειοδοτημένα φάρμακα. Όλες οι ενώσεις διατίθενται από την Crystal Peptides αυστηρά ως ερευνητικά αντιδραστήρια.

Διαβάστε τον πίνακα με βάση την οδό δράσης και όχι το ποσοστό. Η semaglutide, η tirzepatide και η retatrutide αποτελούν την ίδια ιδέα σε αυξανόμενη κλίμακα: έναν υποδοχέα ινκρετίνης, μετά δύο, μετά τρεις. Η cagrilintide αποτελεί διαφορετική ιδέα. Παράγει μικρότερη απώλεια βάρους μεμονωμένα σε σχέση με οποιαδήποτε από αυτές, και αυτή δεν είναι η σύγκριση που κάνει η ερευνητική βάση. Η σύγκριση που κάνει αφορά το τι συμβαίνει όταν ένα ανάλογο αμυλίνης προστίθεται πάνω σε μια ινκρετίνη, κάτι που στη REDEFINE 1 αντιστοιχούσε σε αύξηση περίπου έξι έως επτά μονάδων σε σχέση με τη semaglutide μεμονωμένα.

Ποιότητα και έλεγχος

Κάθε παρτίδα ελέγχεται με HPLC και επαληθεύεται ανεξάρτητα μέσω αναλυτικού ελέγχου Janoshik, με Πιστοποιητικό Ανάλυσης ειδικό για κάθε παρτίδα. Στην αγορά αυτή είναι διαδεδομένα τα πλαστά και γενικά συλλογικά COA. Η επαλήθευση από ανεξάρτητο τρίτο μέρος σε επίπεδο παρτίδας, με αναφορά σε συγκεκριμένο εργαστήριο, είναι ο μόνος αξιόπιστος έλεγχος.

Τα ανάλογα αμυλίνης φέρουν έναν συγκεκριμένο τρόπο αστοχίας που δεν αναδεικνύεται από ένα ποσοστό καθαρότητας. Η μητρική ορμόνη συσσωματώνεται σε αμυλοειδή ινίδια, και παρόλο που οι υποκαταστάσεις προλίνης στην cagrilintide καταστέλλουν αυτή την τάση, υλικό που έχει υποστεί ανάδευση, θερμική καταπόνηση ή επανειλημμένους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης κατά τη μεταφορά μπορεί να περιέχει συσσωματώματα που δεν θα εντοπίσει ένα χρωματογράφημα διεξαγόμενο σε φρέσκο υλικό. Ο χειρισμός εδώ έχει σημασία με τρόπο που δεν ισχύει για τα περισσότερα μικρά πεπτίδια.

Κανονιστικά και νομικά ζητήματα

Όλα τα προϊόντα που διατίθενται από την Crystal Peptides προορίζονται αυστηρά για χρήση σε έρευνα και ανάπτυξη. Αυτά τα υλικά παρέχονται για εργαστηριακή διερεύνηση και δεν διατίθενται για χρήση σε ανθρώπους ή ζώα.

Αυτό το προϊόν δεν αποτελεί φάρμακο, τρόφιμο, συμπλήρωμα διατροφής, ιατροτεχνολογικό προϊόν ή καλλυντικό. Η Cagrilintide δεν είναι εγκεκριμένη ως φαρμακευτικό προϊόν από τον Ευρωπαϊκό Οργανισμό Φαρμάκων, την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) ή οποιαδήποτε άλλη εθνική ρυθμιστική αρχή. Το CagriSema, ο σταθερός συνδυασμός cagrilintide και semaglutide, βρίσκεται υπό αξιολόγηση από τον FDA μετά την υποβολή τον Δεκέμβριο του 2025 και δεν έχει εγκριθεί στις ΗΠΑ ή στην ΕΕ. Η Semaglutide είναι ξεχωριστά εγκεκριμένη ως φάρμακο υπό αδειοδοτημένες εμπορικές ονομασίες· η έγκριση αυτή αφορά αποκλειστικά τα συγκεκριμένα αδειοδοτημένα προϊόντα και όχι το ερευνητικό υλικό. Οποιεσδήποτε δηλώσεις σχετικά με την ένωση προέρχονται από δημοσιευμένη επιστημονική έρευνα και δεν έχουν αξιολογηθεί από καμία ρυθμιστική αρχή. Αυτά τα υλικά δεν προορίζονται για τη διάγνωση, θεραπεία, ίαση ή πρόληψη οποιασδήποτε νόσου.

Τα υλικά πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο από εξειδικευμένους επαγγελματίες εκπαιδευμένους σε εργαστηριακές ερευνητικές διαδικασίες. Η χορήγηση αυτού του προϊόντος σε ανθρώπους ή ζώα απαγορεύεται και ενδέχεται να παραβιάζει την ισχύουσα νομοθεσία και τους κανονισμούς. Οι αγοραστές είναι υπεύθυνοι να διασφαλίζουν ότι κάθε χρήση, αποθήκευση, χειρισμός και απόρριψη συμμορφώνεται με τους ισχύοντες εθνικούς και τοπικούς κανονισμούς. Οι κανόνες σχετικά με την αγορά και εισαγωγή ερευνητικών χημικών ουσιών διαφέρουν ανά χώρα.

ΕΡΓΑΣΤΗΡΙΑΚΟ ΑΝΤΙΔΡΑΣΤΗΡΙΟ, ΜΟΝΟ ΓΙΑ ΕΡΕΥΝΗΤΙΚΟΥΣ ΣΚΟΠΟΥΣ. Δεν αποτελεί φάρμακο ή τρόφιμο. Ακατάλληλο για ανθρώπινη κατανάλωση.

Πηγές και βιβλιογραφία

• Kruse T, Hansen JL, Dahl K, et al. Development of Cagrilintide, a Long-Acting Amylin Analogue. Journal of Medicinal Chemistry. 2021;64(15):11183-11194. PMID: 34288673
• Lau DCW, Erichsen L, Francisco AM, et al. Once-weekly cagrilintide for weight management in people with overweight and obesity: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled and active-controlled, dose-finding phase 2 trial. The Lancet. 2021;398(10317):2160-2172. PMID: 34798060
• Fletcher MM, Keov P, Truong TT, et al. AM833 Is a Novel Agonist of Calcitonin Family G Protein-Coupled Receptors: Pharmacological Comparison with Six Selective and Nonselective Agonists. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2021;377(3):417-440.
• Enebo LB, Berthelsen KK, Kankam M, et al. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of concomitant administration of multiple doses of cagrilintide with semaglutide 2.4 mg for weight management: a randomised, controlled, phase 1b trial. The Lancet. 2021;397(10286):1736-1748.
• Frias JP, Deenadayalan S, Erichsen L, et al. Efficacy and safety of co-administered once-weekly cagrilintide 2.4 mg with once-weekly semaglutide 2.4 mg in type 2 diabetes: a multicentre, randomised, double-blind, active-controlled, phase 2 trial. The Lancet. 2023;402(10403):720-730.
• Garvey WT, Bluher M, Osorto Contreras CK, et al. Coadministered Cagrilintide and Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity (REDEFINE 1). New England Journal of Medicine. 2025.
• Davies M, et al. Cagrilintide-Semaglutide in Adults with Type 2 Diabetes and Overweight or Obesity (REDEFINE 2). New England Journal of Medicine. 2025.
• Structural and dynamic features of cagrilintide binding to calcitonin and amylin receptors. Nature Communications. 2025. doi:10.1038/s41467-025-58680-y
• Novo Nordisk. Novo Nordisk files for FDA approval of CagriSema. 18 December 2025.
• PubChem Compound Summary for CID 171397054, Cagrilintide. National Center for Biotechnology Information.

Συχνές Ερωτήσεις

Τι είναι η Cagrilintide;

Η Cagrilintide (AM833) είναι ένα συνθετικό ανάλογο αμυλίνης μακράς δράσης που αναπτύχθηκε από τη Novo Nordisk. Σε αντίθεση με πεπτίδια ινκρετινών όπως η semaglutide, η tirzepatide και η retatrutide, η cagrilintide δρα κυρίως μέσω του συστήματος υποδοχέων αμυλίνης σε συνδυασμό με τον υποδοχέα καλσιτονίνης. Διατίθεται από την Crystal Peptides αποκλειστικά για εργαστηριακή έρευνα και ανάπτυξη και δεν είναι εγκεκριμένο φαρμακευτικό προϊόν.

Γιατί η Cagrilintide ονομάζεται AM833;

Το AM833 είναι ο εσωτερικός κωδικός ανάπτυξης της Novo Nordisk που χρησιμοποιείται σε μεγάλο μέρος της δημοσιευμένης επιστημονικής βιβλιογραφίας, συμπεριλαμβανομένων των φαρμακολογικών μελετών των Fletcher et al. Άλλοι κωδικοί ανάπτυξης, όπως οι NN9838 και NNC0174-0833, αναφέρονται στην ίδια υπό διερεύνηση ένωση, ενώ ο όρος "Cagri" έχει καθιερωθεί ως κοινή συντομογραφία εντός της ερευνητικής κοινότητας.

Ποια είναι η διαφορά μεταξύ Cagrilintide και CagriSema;

Η Cagrilintide είναι ένα μεμονωμένο πεπτίδιο, ενώ το CagriSema είναι ένας σταθερός συνδυασμός δόσεων που περιέχει cagrilintide και semaglutide. Επειδή το CagriSema συνδυάζει δύο ξεχωριστά δραστικά μόρια, δεν διαθέτει δικό του αριθμό CAS, μοριακό τύπο ή μοριακό βάρος. Πολλά από τα κλινικά αποτελέσματα που αναφέρονται online για την "cagrilintide" προέρχονται στην πραγματικότητα από μελέτες που διερευνούν τον συνδυασμό CagriSema και όχι την cagrilintide μεμονωμένα.

Πού μπορώ να αγοράσω Cagrilintide online;

Οι ερευνητές εντός Ευρώπης μπορούν να αγοράσουν Cagrilintide online από την Crystal Peptides ως ερευνητικό πεπτίδιο υψηλής καθαρότητας, ελεγμένο ανεξάρτητα από διαπιστευμένα εργαστήρια. Κάθε παρτίδα συνοδεύεται από Πιστοποιητικό Ανάλυσης (COA) ειδικό για τη συγκεκριμένη παρτίδα, επιτρέποντας στους ερευνητές να επαληθεύσουν την ταυτότητα, την καθαρότητα και την αναλυτική συνέπεια του πεπτιδίου πριν το ενσωματώσουν στην εργαστηριακή τους έρευνα.

Πώς διαφέρει η Cagrilintide από τη Semaglutide;

Η κύρια διαφορά έγκειται στα ορμονικά συστήματα που στοχεύουν. Η semaglutide είναι εκλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα GLP-1, ενώ η cagrilintide δρα κυρίως μέσω του συστήματος υποδοχέων αμυλίνης σε συνδυασμό με τον υποδοχέα καλσιτονίνης. Επειδή αυτές οι οδοί σηματοδότησης είναι συμπληρωματικές και όχι επικαλυπτόμενες, οι ερευνητές συχνά συγκρίνουν τις δύο ενώσεις για να διερευνήσουν διαφορετικές πτυχές της ενδοκρινικής ρύθμισης και της μεταβολικής φυσιολογίας. Αυτή η συμπληρωματική βιολογία αποτελεί επίσης την επιστημονική αιτιολόγηση πίσω από τον υπό διερεύνηση σταθερό συνδυασμό γνωστό ως CagriSema.

Πώς διαφέρει η Cagrilintide από την Pramlintide;

Και τα δύο πεπτίδια είναι ανάλογα μακράς δράσης της φυσικά απαντώμενης ορμόνης αμυλίνης και μοιράζονται τις υποκαταστάσεις προλίνης που μειώνουν τον σχηματισμό αμυλοειδών ινιδίων. Ωστόσο, η cagrilintide σχεδιάστηκε ώστε να επιτυγχάνει σημαντικά μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής στην κυκλοφορία μέσω αναστρέψιμης σύνδεσης με λευκωματίνη, επιτρέποντας εβδομαδιαία διερεύνηση στην κλινική έρευνα. Επιδεικνύει επίσης δραστικότητα στον υποδοχέα καλσιτονίνης, ενώ η pramlintide είναι κυρίως αγωνιστής του υποδοχέα αμυλίνης. Η Pramlintide είναι εγκεκριμένο φαρμακευτικό προϊόν, ενώ η cagrilintide παραμένει υπό διερεύνηση ερευνητική ένωση.

Γιατί τόσες πολλές σελίδες αναφέρουν ότι η Cagrilintide προκαλεί απώλεια βάρους άνω του 20%;

Μεγάλο μέρος αυτής της σύγχυσης προκύπτει επειδή πολλές online πηγές αναφέρουν αποτελέσματα από το CagriSema αντί για την cagrilintide μεμονωμένα. Στη μελέτη Φάσης 3 REDEFINE 1, η ευρέως αναφερόμενη μέση μείωση σωματικού βάρους 22.7% παρατηρήθηκε στο σκέλος του συνδυασμού cagrilintide και semaglutide. Το σκέλος μόνο με cagrilintide της ίδιας μελέτης ανέφερε 11.8%. Η διάκριση μεταξύ του μεμονωμένου πεπτιδίου και του συνδυαστικού προϊόντος είναι απαραίτητη κατά την ερμηνεία της δημοσιευμένης κλινικής έρευνας. Αυτά τα στοιχεία παρουσιάζονται αποκλειστικά για τη σύνοψη της επιστημονικής βιβλιογραφίας και δεν θα πρέπει να ερμηνεύονται ως απόδειξη εγκεκριμένης θεραπευτικής χρήσης.

Είναι εγκεκριμένο το CagriSema;

Από το 2026, CagriSema δεν έχει εγκριθεί ως φαρμακευτικό προϊόν. Η Novo Nordisk υπέβαλε αίτηση έγκρισης νέου φαρμάκου (New Drug Application) στην Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) τον Δεκέμβριο του 2025, βάσει του κλινικού προγράμματος REDEFINE, ενώ δεν έχει ανακοινωθεί δημόσια επιβεβαίωση υποβολής στον Ευρωπαϊκό Οργανισμό Φαρμάκων. Οποιαδήποτε μελλοντική έγκριση θα αφορούσε αποκλειστικά το αδειοδοτημένο προϊόν CagriSema και όχι την ερευνητικής ποιότητας cagrilintide.

Είναι η Cagrilintide νόμιμη και απαιτείται συνταγή;

Η Cagrilintide παραμένει υπό διερεύνηση ερευνητική ένωση και δεν έχει εγκριθεί για ανθρώπινη θεραπευτική χρήση σε καμία σημαντική δικαιοδοσία. Η Crystal Peptides διαθέτει την cagrilintide αποκλειστικά ως εργαστηριακό ερευνητικό πεπτίδιο και όχι ως φάρμακο. Επειδή διατίθεται αποκλειστικά για ερευνητικούς σκοπούς, οι απαιτήσεις συνταγογράφησης δεν ισχύουν με τον ίδιο τρόπο όπως για τα εγκεκριμένα φαρμακευτικά προϊόντα. Οι ερευνητές είναι υπεύθυνοι να διασφαλίζουν ότι η αγορά, εισαγωγή, κατοχή και χρήση ερευνητικών ενώσεων συμμορφώνεται με τη νομοθεσία που ισχύει στη χώρα τους.

Απαγορεύεται η Cagrilintide στον αθλητισμό;

Ουσιαστικά ναι. Επειδή η cagrilintide δεν είναι εγκεκριμένο φαρμακευτικό προϊόν, εμπίπτει στην κατηγορία του Παγκόσμιου Οργανισμού Αντιντόπινγκ (WADA) που καλύπτει μη εγκεκριμένες ουσίες (S0), οι οποίες απαγορεύονται τόσο εντός όσο και εκτός αγώνων. Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται από αθλητές που υπόκεινται σε κανονισμούς αντιντόπινγκ.

Πώς πρέπει να ανασυσταθεί και να αποθηκευτεί η Cagrilintide;

Η Cagrilintide διατίθεται ως λυοφιλοποιημένο πεπτίδιο και συνήθως ανασυστήνεται με χρήση αποστειρωμένου νερού ή βακτηριοστατικού νερού, το οποίο εισάγεται αργά κατά μήκος του εσωτερικού τοιχώματος του φιαλιδίου. Το διάλυμα θα πρέπει να αφήνεται να διαλυθεί φυσικά, χωρίς έντονη ανάδευση ή vortex, καθώς η υπερβολική μηχανική καταπόνηση μπορεί να προάγει τη συσσωμάτωση σε πεπτίδια της οικογένειας της αμυλίνης. Τα λυοφιλοποιημένα φιαλίδια θα πρέπει να αποθηκεύονται στους -20°C ή χαμηλότερα, προστατευμένα από το φως και την υγρασία. Μετά την ανασύσταση, τα διαλύματα θα πρέπει γενικά να διατηρούνται στο ψυγείο στους 2–8°C και προστατευμένα από επανειλημμένους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης.

Ελέγχεται από τρίτο μέρος η Cagrilintide της Crystal Peptides;

Ναι. Κάθε παρτίδα cagrilintide που διατίθεται από την Crystal Peptides υποβάλλεται σε ανεξάρτητο αναλυτικό έλεγχο από τρίτο μέρος και συνοδεύεται από Πιστοποιητικό Ανάλυσης ειδικό για τη συγκεκριμένη παρτίδα. Οι ερευνητές μπορούν να ανατρέξουν στο COA για να επαληθεύσουν την ταυτότητα, την καθαρότητα και την αναλυτική ποιότητα του πεπτιδίου για την ακριβή παρτίδα που παραλαμβάνουν, παρέχοντας τη διαφάνεια και την ιχνηλασιμότητα που απαιτούνται για την εργαστηριακή έρευνα.

Αποστέλλετε Cagrilintide σε όλη την Ευρώπη;

Ναι. Η Crystal Peptides αποστέλλει cagrilintide σε όλη την Ευρώπη με διακριτική συσκευασία και υπηρεσίες παρακολούθησης αποστολής. Πληροφορίες σχετικά με τους προορισμούς αποστολής, τους εκτιμώμενους χρόνους παράδοσης και τις διαθέσιμες επιλογές παράδοσης είναι διαθέσιμες στη σελίδα Πληροφοριών Αποστολής.